Osvědčený pomocník v léčbě respiračních infekcí

Akutní infekce horních cest dýchacích se nejčastěji vyskytují v podzimních a zimních měsících. Nárůst jejich incidence je způsoben celkovým oslabením organismu v tomto období, ale i výrazně delší dobou pobytu v uzavřených prostorách na rozdíl od jarních a letních měsíců.

Nejčastějším symptomem akutní virové respirační infekce bývá bolest v krku, nosní sekrece a obstrukce a kašel. Součástí léčby akutních (ale i chronických) bronchopulmonálních onemocnění, doprovázených vlhkým kašlem, je aplikace přípravků ke zlepšení evakuace hlenu z dýchacích cest a usnadnění expektorace. K tomuto účelu se užívají léčiva ze skupiny mukolytik (expektorancií).

Mukolytikum s komplexním působením

Mezi mukolytiky je jednou z nejpoužívanějších látek hydrochlorid ambroxolu, který byl uveden do léčebné praxe téměř před 40 lety, a v současnosti představuje mezi mukolytiky zlatý standard. Jde o metabolit bromhexinu s delším biologickým poločasem. Ambroxol svým působením snižuje viskozitu hlenu, má mukokinetický účinek, usnadňuje expektoraci a zlepšuje průchodnost bronchů. Jedním z mechanismů mukokinetického účinku ambroxolu je stimulace pohybu řasinek respiračního epitelu, což vede ke zlepšení slizničního transportu (zlepšení mukociliární clearance).

Ve srovnání s některými jinými mukolytiky má ambroxol výhodu mimo jiné v tom, že aktivuje surfaktantový systém plic tím, že zvyšuje produkci surfaktantu v pneumocytech II. typu. Surfaktant nejen zvyšuje ciliární frekvenci a usnadňuje transport hlenu, ale považuje se i za významný faktor obrany proti některým virovým infekcím, například chřipkovému viru A. V řadě studií byl doložen antioxidativní účinek ambroxolu, významný pro ochranu dýchacích cest. Mechanismů tohoto účinku je několik. Ambroxol například působí proti peroxidaci lipidů a chrání tak respirační sliznici před oxidativním stresem způsobeným zplodinami tabákového kouře a volnými radikály vzniklými aktivitou zánětlivých buněk, například neutrofilů a alveolárních makrofágů. Ambroxol dále (na rozdíl od svého prekurzoru bromhexinu) inhibuje produkci superoxidového aniontu a snižuje uvolňování elastázy a myeloperoxidázy aktivovanými neutrofily a snižuje tím histotoxicitu těchto buněk. Dalším specifickým účinkem ambroxolu, kterým ochraňuje plicní tkáň, je blokování (neutrofily zprostředkované) inaktivace alfa-1 antitrypsinu. S antioxidativním působením je spojeno i protizánětlivé působení ambroxolu, respektive interference s aktivitou prozánětlivých buněk a redukce syntézy prozánětlivých cytokinů. Dále ambroxol snižuje hypersenzitivitu dýchacích cest například tlumením uvolňování histaminu z žírných buněk a monocytů uložených v plicní tkáni, tedy procesu přispívajícího k bronchokonstrikci.

Ambroxol navíc při souběžné antibiotické terapii zvyšuje koncentraci některých antibiotik (ampicilin, erytromycin, cefalosporiny, doxycyklin) v bronchopulmonálním sekretu i ve sputu i jejich průnik do plicní tkáně, čímž zvyšuje účinnost antibiotické léčby a rovněž je prokázán i jeho lokální anestetický účinek.

Kdy ambroxol doporučit nemocnému

Indikací ambroxolu je symptomatická sekretolytická léčba akutních i chronických onemocnění respiračního ústrojí, spojených s poruchou tvorby a transportu hlenu.

Existují také důkazy, že podávání ambroxolu snižuje četnost exacerbací u pacientů s chronickou mukopurulentní bronchitidou nebo u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN). V novějších klinických studiích bylo například prokázáno, že u pacientů s CHOPN vedla dlouhodobá šestiměsíční léčba ambroxolem s prodlouženým účinkem v dávce 75 mg 1× denně k významnému snížení exacerbací, které bylo zjevné již po dvou měsících léčby. Příznaky CHOPN byly ve srovnání s placebem přítomny podstatně méně dní a byl u nich snížen počet dní, během nichž pacienti užívali antibiotika.

Jde o bezpečné, dobře tolerované léčivo. Jeho účinnost a bezpečnost byla potvrzena ve více než stovce klinických studií (observačních i randomizovaných, dvojitě zaslepených) s více než 15 000 pacienty v dospělém i dětském věku s různými akutními i chronickými respiračními chorobami.

Z pohledu bezpečnosti se nedoporučuje současné podání s antitusiky pro zvýšené riziko nahromadění hlenu. Lokální iritace sliznice gastrointestinálního traktu může také vést k exacerbaci vředové choroby žaludku a duodena, což je však společné pro celou skupinu mukolytik.

Z hlediska klinické praxe je významný poměrně dlouhý biologický poločas ambroxolu, který umožňuje podávání po 12 hodinách, výhodou je také široká škála aplikačních forem (perorální – sirupy, kapsle, tablety, pastilky, parenterální, inhalační, intranazální).

Komplexní účinek a 40 let klinických zkušeností

Závěrem lze konstatovat, že ambroxol je molekula s komplexními účinky s dobře dokumentovanou účinností a bezpečností. Kromě mukolytického a sekretomotorického účinku se může pochlubit i dalšími, nemukolytickými účinky, které jsou prokázány u mladších molekul v této skupině. Konkrétně jde o protizánětlivý efekt, stimulaci tvorby surfaktantu a synergii s působením vybraných antibiotik v bronchopulmonálním sekretu i ve sputu. Rovněž má prokázán i lokální anestetický účinek. Díky komplexnímu působení se tak postupně mění klinický pohled na molekulu ambroxolu, která nachází další uplatnění i v nových indikacích. Jednou z nich je i dlouhodobá léčba CHOPN.

(red)